Muscarine (Muscarinum)
Is e seo aon de na alkaloids as puinnseanta, a chaidh a lorg le Schmideberg. Chaidh a lorg anns a 'chuileag agaric Amanita muscaria no Agaricus Muscarius L. Bho fo-theaghlach an teaghlaich agaric Hymenomycetes (Hymenomycetes). Cuideachd muscarine air a lorg anns na fungasan Boletus luridus agus Amanita pantherina agus anns an fhungas Inocybe.
togalaichean corporra
Canar balgan-buachair no muscarine nàdarra ris an alkaloid seo a thig bho bhalgan-buachair, agus is e am foirmle empirigeach aige C5H15NO8, ged nach deach foirmle structarail a lorg. Tha muscarine nàdurrach gun bholadh agus gun blas agus tha e na leaghan syrupy le ath-bhualadh làidir alcaileach, a bhios, nuair a thèid a thiormachadh ann an làthaireachd searbhag sulfarach, a ’tionndadh gu bhith na staid criostalach mean air mhean. Ann an èadhar, bidh criostalan alcaloid a 'sgaoileadh gu math luath, agus muscarine a’ tilleadh gu leaghan syrupy. Tha e gu math solubhail ann an deoch làidir agus uisge, gu math dona ann an cloroform, agus gu tur solubhail ann an ether. Ma tha e air a theasachadh os cionn 100 ceum, thèid a sgrios, agus nochdaidh fàileadh tombaca nach eil ro fhaicsinneach. Nuair a thèid a làimhseachadh le luaidhe ocsaid no caustic alkali agus teasachadh, tha e air a thionndadh gu trimethylamine, agus le sulfuric acid no hydrochloric bidh e a 'cruthachadh salainn criostalach. Thathas den bheachd gu bheil structar muscarine coltach ri structar choline (C5H15NO2):
H3C/CH2CH(OH)2
H3C - N
H3C/OH
Ach tha deuchainnean Schmiedeberg agus Harnack a’ sealltainn gu bheil an alkaloid fuadain, a gheibhear gu synthetigeach bho choline, a’ toirt buaidh eadar-dhealaichte air beathaichean seach an tè nàdarra. Sheall na deuchainnean sin nach eil muscarines fuadain agus nàdarra co-ionann.
Cudromach airson leigheas
Chan eil an dà chuid an alcaloid balgan-buachair nàdarrach agus an todhar a gheibhear gu synthetigeach air an cleachdadh an-dràsta airson adhbharan teirpeach, ach tha an cudrom meidigeach aca glè àrd. Anns na seann làithean, chaidh oidhirpean a dhèanamh gus làimhseachadh tinneas tuiteamach agus pròiseasan oncòlach nan fàireagan le muscarine. Chaidh a mholadh cuideachd a bhith air a chleachdadh ann an galaran sùla agus airson làimhseachadh ulcers. Ach chaidh stad a chuir air na deuchainnean sin uile air sgàth puinnseanta sònraichte an t-saimeant.
ach muscarine tha cudrom mòr puinnseanta, teòiridheach agus cungaidh-leigheis aige. Buinidh e don bhuidheann de phuinnseanan parasympathicotropic, aig a bheil buaidh bhrosnachail air na nerves parasympathicotropic peripheral, fhad ‘s a tha an alkaloid a’ toirt buaidh roghnach teann air an t-siostam nearbhach. Tha am feart seo ga dhèanamh air leth luachmhor mar àidseant cungaidh-leigheis a dh'fhaodar a chleachdadh ann an deuchainnean leithid brosnachadh dealain no na àite.
Ma tha thu ann an dòsan beaga bheir thu a-steach nàdarra muscarine a-steach do chorp beathach, an uairsin tha slaodachadh ann an gnìomhachd cridhe (buaidhean inotropic agus chronotropic àicheil), agus ann an dòsan mòra bidh e an-toiseach ag adhbhrachadh slaodachadh agus lagachadh de ghiorrachaidhean systolic. Agus an uairsin anns an ìre diastolic, bidh grèim cridhe iomlan a ‘tachairt.
Gnìomh air a 'chorp
Tha sgrùdaidhean le diofar luchd-saidheans a ’sealltainn gu bheil buaidh pairilis aig muscarine air siostam nearbhach iomaill an t-slighe analach, ag adhbhrachadh giorrachadh nas motha air fèithean an stamag agus an caolan, agus gu bheil gluasad nan caolan ri fhaicinn eadhon tro bhallachan a’ bhalla bhoilg. . Ma thèid muscarine a thoirt seachad ann an dòsan mòra, bidh gluasadan peristaltic erratic ann, a thèid an àite le antiperistalsis, tòisichidh cuir a-mach agus a ‘bhuinneach. Is e soidhne soilleir de phuinnseanachadh muscarine nàdar spastic giorrachadh an stamag gu lèir no na h-earrannan fa leth aige, agus an uairsin fois. A rèir Schmideberg, tha buaidh làidir aig muscarine air na caolan agus an stamag, chan ann a-mhàin air sgàth a bhuaidh air crìochnachaidhean nan nerves vagus a tha suidhichte anns na h-organan sin, ach cuideachd air sgàth a bhuaidh air ceallan ganglion an plexus Auerbach. . Cuideachd, tha an alkaloid seo ag adhbhrachadh giorrachadh spastic ann am buidhnean fèithe rèidh eile, mar eisimpleir, anns an uterus, an damh agus an t-sruth. Tha an giorrachadh a’ tachairt mar thoradh air buaidh iriosal an stuth air gabhadairean iomaill nan nerves parasympathetic a tha suidhichte anns na buill-bodhaig sin, a bharrachd air mar thoradh air a’ bhuaidh air na h-innealan ganglion nerve fèin-ghluasadach, a rèir mar a tha e a’ tachairt anns an eanchainn. cridhe. Tha an sgoilear sùla fo bhuaidh muscarine air a lughdachadh gu mòr, bidh spasm de dh’ àite-fuirich a ‘leasachadh. Tha an dà iongantas seo mar thoradh air gnìomhachd an alkaloid air na gabhadairean de na snàithleanan parasympathetic den nerve oculomotor a tha suidhichte ann an nerves cruinn an iris agus anns na fèithean ciliary.
Lorg Schmideberg nach eil muscarine balgan-buachair ag obair air nerves motair, eu-coltach ri muscarine fuadain, a tha a’ toirt pairilis air crìochnachaidhean nerve motair. Chaidh seo a dhearbhadh nas fhaide air adhart le Hans Meyer agus Gonda. Mar sin, tha feartan coltach ri curare gun samhail ri muscarine synthetigeach a thàinig bho choline.
Bidh muscarine balgan-buachair a ’gnìomhachadh fàireagan a’ chùrsa gastrointestinal, a ’brosnachadh secretion bile agus sùgh pancreatic. Bidh e cuideachd a 'meudachadh salivation, sweating agus lacrimation. Tha an secretion de saliva fo ghnìomh muscarine air a mhìneachadh leis gu bheil e a 'cur dragh air na crìochan neònach iomallach (chaidh seo a dhearbhadh le Schmideberg). Tha an secretion de na fàireagan eile air a neartachadh le gnìomhachd iriosal muscarine air na nerves scapular aca. Anns a 'chùis seo, is e an targaid de ghnìomhachd muscarine na crìochan neònach iomallach.
Is e atropine an antagonist dìreach muscarine, a tha a ‘bacadh buaidh muscarine le bhith a’ pairilis crìoch nan nerves parasympathetic. Tha seo air a nochdadh ann an cùisean far a bheil buaidh iriosal aig muscarine air gabhadairean iomaill gin de na nerves parasympathetic. Mar sin, bidh atropine a 'cur às gu luath an grèim cridhe diastolic agus a' slaodadh ìre cridhe a tha air a bhrosnachadh le muscarine. Bidh Atropine cuideachd a ‘cur stad air barrachd peristalsis, antiperistalsis agus spasms den stamag agus caolan, spasm àite-fuirich agus giorrachadh sgoilear, giorrachadh bladder, a bharrachd air barrachd gnìomhachd dìomhair de dhiofar fàireagan (sweat, salivary agus feadhainn eile). Bidh atropine sulphate a 'toirt a' bhuaidh antagonistic aige air muscarine ann an tomhas beag (0,001-0,1 mg). Tha fios cuideachd gu bheil Muscarine a’ stad air gnìomhachd atropine air cridhe an losgainn, sùilean, gland submandibular, agus fàireagan fallas. Mar sin, tha beachd ann gu bheil muscarine agus atropine nan antagonists dha chèile. Ach aig an aon àm, tha feum air tòrr muscarine (suas gu 7 g) gus stad a chuir air gnìomh atropine. A thaobh seo, cha mhòr gu bheil e iomchaidh a ràdh gu bheil buaidh shònraichte aig muscarine air atropine, agus tha mòran de chungaidhean-leighis den bheachd nach deach a ’cheist mu antagonism dà-thaobhach den dà cho-chruinneachadh seo fhuasgladh fhathast.
Cuideachd, tha antagonists muscarine a 'gabhail a-steach aconitine, hyoscyamine, veratrin, scopolamine, physostigmine, digitalin, delphinium, camphor, helleborine, chloral hydrate, adrenaline. Tha fìrinnean inntinneach air an toirt seachad le Tsondek gu bheil buaidh antagonistic aig cloride calcium air muscarine.
Faodaidh cugallachd diofar bheathaichean ri muscarine atharrachadh gu mòr. Mar sin bidh an cat a 'bàsachadh bho in-stealladh subcutaneous de muscarine aig dòs de 4 mg an dèidh beagan uairean a thìde, agus aig dòs de 12 mg an dèidh 10-15 mionaidean. Bidh coin a 'fulang dòsan nas àirde den alkaloid. Tha daoine gu math mothachail don stuth seo. Rinn Schmideberg agus Koppe deuchainnean orra fhèin agus lorg iad gu bheil in-stealladh muscarine aig dòs de 3 mg mar-thà ag adhbhrachadh puinnseanachadh, a tha air a nochdadh le salivation fìor làidir, luaith fala chun cheann, dizziness, laigse, deargadh a ’chraicinn, nausea agus geur. pianta anns a 'bhroinn, tachycardia, frustrachas lèirsinn agus spasm àite-fuirich. Tha barrachd sweating air an aghaidh cuideachd agus beagan nas lugha air pàirtean eile den bhodhaig.
Dealbh puinnseanachadh
Ann an cùis puinnseanachadh balgan-buachair, faodaidh an dealbh a bhith coltach ris an tuairisgeul air puinnseanachadh muscarine, ach mar as trice bidh e eadar-dhealaichte leis gu bheil grunn stuthan puinnseanta coltach ri atropine agus todhar eile a tha, air an aon làimh, a ’toirt buaidh air a’ mheadhan. siostam nearbhach, agus air an làimh eile, stad a chur air gnìomhachd muscarine. Mar sin, faodaidh puinnseanachadh a bhith air a chomharrachadh le comharran bhon stamag agus an caolan (nausea, vomiting, pian, a ’bhuineach) no comharraidhean gu tur eadar-dhealaichte, mar eisimpleir, staid deoch làidir an cois delirium agus spionnadh làidir, dizziness, miann do-sheachanta airson a h-uile càil a sgrios. mun cuairt, am feum gluasad. An uairsin bidh crith a ‘tachairt air feadh a’ chuirp, bidh epileptiform agus glacaidhean glas-dheud a ‘tachairt, bidh an sgoilear a’ leudachadh, bidh an cuisle luath a ‘fàs mòran nas lugha, tha dragh air an anail, bidh e neo-riaghailteach, bidh teòthachd a’ chuirp a ‘tuiteam gu mòr agus bidh staid tuiteam a’ fàs. Anns a 'chumha seo, bidh bàs a' tachairt ann an dhà no trì latha. Ann an cùis ath-bheothachaidh, bidh neach a 'faighinn air ais gu math slaodach, thathas a' cumail sùil air staid hyperleukocytosis san fhuil, agus tha an fhuil fhèin a 'coagachadh gu math dona. Ach gu ruige seo, chan eil dàta earbsach agus làn-dhearbhte air atharrachaidhean fala, dìreach mar nach eil dàta ann mu atharrachaidhean pathological rè puinnseanachadh.
Ciad chobhair
An toiseach, ann an cùis puinnseanachadh le balgan-buachair, feumar an stuth a thoirt air falbh bhon stamag agus an caolan. Gus seo a dhèanamh, cleachd emetics, lavage gastric le probe, agus an caolan le enema. Taobh a-staigh dòsan mòra bidh iad ag òl ola castor. Ma tha comharran puinnseanachadh sònraichte muscarine sa mhòr-chuid, thèid atropine a chuir a-steach gu subcutaneously. Ma thèid puinnseanachadh gu ìre mhòr fo bhuaidh stuthan coltach ri atropine, chan urrainnear atropine a chleachdadh mar antidote.
Is e muscarine fuadain, a tha a 'tighinn bho choline, an fheadhainn as motha a chaidh a sgrùdadh. Is e glè bheag a tha fios mu muscarines fuadain eile. Bidh anhydromuscarine a 'meudachadh secretion fallas agus saliva, agus chan eil buaidh sam bith aige air na sùilean agus a' chridhe. Bidh e ag adhbhrachadh bàs mar thoradh air pairilis analach. Chan eil Isomuscarine ag adhbhrachadh grèim cridhe, ach a 'slaodadh ìre cridhe, a dh' fhaodar a thionndadh air ais le atropine. Ann an eòin, bidh e a 'leantainn gu giorrachadh an sgoilear, agus ann am mamalan tha buaidh leigheis aige air na nerves motair agus a' neartachadh gnìomh dìomhair nan fairean, chan eil e a 'toirt buaidh air na sùilean agus na caolain, ach a' meudachadh bruthadh-fala. Tha an aon bhuaidh aig Ptomatomuscarine ri cholinemuscarine, a tha a 'moladh gu bheil structar ceimigeach coltach riutha. Cha deach sgrùdadh a dhèanamh fhathast air gnìomh cungaidh-leigheis uromuscarins. Faodar an aon rud a ràdh mu ghnìomhachd pharmacological carnomoscarin.